פּעפּטיידז זענען אַ קלאַס פון קאַמפּאַונדז געשאפן דורך די קשר פון קייפל אַמינאָ אַסאַדז דורך פּעפּטייד קייטן.זיי זענען ומעטומיק אין לעבעדיק אָרגאַניזאַמז.ביז איצט, טענס פון טויזנטער פון פּעפּטיידז זענען געפֿונען אין לעבעדיק אָרגאַניזאַמז.פּעפּטיידז שפּילן אַ וויכטיק ראָלע אין רעגיאַלייטינג די פאַנגקשאַנאַל אַקטיוויטעטן פון פאַרשידן סיסטעמען, אָרגאַנס, געוועבן און סעלז און אין לעבן אַקטיוויטעטן, און זענען אָפט געניצט אין פאַנגקשאַנאַל אַנאַליסיס, אַנטיבאָדי פאָרשונג, מעדיצין אַנטוויקלונג און אנדערע פעלדער.מיט דער אַנטוויקלונג פון ביאָטעטשנאָלאָגי און פּעפּטייד סינטעז טעכנאָלאָגיע, מער און מער פּעפּטייד דרוגס האָבן שוין דעוועלאָפּעד און געווענדט אין דער קליניק.
עס זענען אַ ברייט פאַרשיידנקייַט פון פּעפּטייד מאָדיפיקאַטיאָנס, וואָס קענען זיין פשוט צעטיילט אין פּאָסט מאָדיפיקאַטיאָן און פּראָצעס מאָדיפיקאַטיאָן (ניצן דערייווד אַמינאָ זויער מאָדיפיקאַטיאָן), און N-וואָקזאַל מאָדיפיקאַטיאָן, C-וואָקזאַל מאָדיפיקאַטיאָן, זייַט קייט מאָדיפיקאַטיאָן, אַמינאָ זויער מאָדיפיקאַטיאָן, סקעלעט מאָדיפיקאַטיאָן, אאז"ו ו, דיפּענדינג אויף די מאָדיפיקאַטיאָן פּלאַץ (פיגורע 1).ווי אַ וויכטיק מיטל צו טוישן די הויפּט קייט סטרוקטור אָדער זייַט קייט גרופּעס פון פּעפּטייד קייטן, פּעפּטייד מאָדיפיקאַטיאָן קענען יפעקטיוולי טוישן די גשמיות און כעמיש פּראָפּערטיעס פון פּעפּטייד קאַמפּאַונדז, פאַרגרעסערן וואַסער סאָלוביליטי, פאַרלענגערן די קאַמף צייט אין וויוואָו, טוישן זייער בייאַלאַדזשיקאַל פאַרשפּרייטונג, עלימינירן ימיונאָגניסיטי. , רעדוצירן טאַקסיק זייַט יפעקס, אאז"ו ו. אין דעם פּאַפּיר, עטלעכע הויפּט פּעפּטייד מאַדאַפאַקיישאַן סטראַטעגיעס און זייער קעראַקטעריסטיקס זענען באַקענענ.
1. סיקליזאַטיאָן
סייקליק פּעפּטיידז האָבן פילע אַפּלאַקיישאַנז אין בימעדיסינע, און פילע נאַטירלעך פּעפּטיידז מיט בייאַלאַדזשיקאַל טעטיקייט זענען סייקליק פּעפּטיידז.ווייַל סייקליק פּעפּטיידז טענד צו זיין מער שטרענג ווי לינעאַר פּעפּטיידז, זיי זענען גאָר קעגנשטעליק צו די דיגעסטיווע סיסטעם, קענען בלייַבנ לעבן אין די דיגעסטיווע שעטעך און האָבן אַ שטארקער קירבות פֿאַר ציל ראַסעפּטערז.סיקליזאַטיאָן איז די מערסט דירעקט וועג צו סינטאַסייז סייקליק פּעפּטיידז, ספּעציעל פֿאַר פּעפּטיידז מיט גרויס סטראַקטשעראַל סקעלעט.לויט די סיקליזאַטיאָן מאָדע, עס קענען זיין צעטיילט אין טיפּ פון זייַט קייט-זייַט קייט, וואָקזאַל - זייַט קייט טיפּ, וואָקזאַל - וואָקזאַל טיפּ (סוף צו סוף טיפּ).
(1) סידעטשאַין-צו-סידעטשאַין
די מערסט פּראָסט טיפּ פון סיקלאַזיישאַן פון זייַט קייט צו זייַט קייט איז דיסולפידע ברידזשינג צווישן סיסטינע רעזאַדוז.די סיקליזאַטיאָן איז ינטראָודוסט דורך אַ פּאָר פון סיסטינע רעזאַדוז זענען דעפּראָטעקטעד און דעמאָלט אַקסאַדייזד צו פאָרעם דיסולפידע קייטן.פּאָליסיקליק סינטעז קענען זיין אַטשיווד דורך סעלעקטיוו באַזייַטיקונג פון סולףהידריל שוץ גרופּעס.סיקליזאַטיאָן קענען זיין געטאן אָדער אין אַ פּאָסטן-דיססאָסיאַטיאָן סאַלוואַנט אָדער אויף אַ פאַר-דיססאָסיאַטיאָן סמאָלע.סיקליזאַטיאָן אויף רעסינס קען זיין ווייניקער עפעקטיוו ווי סאַלוואַנט סיקלאַזיישאַן ווייַל די פּעפּטיידז אויף רעסינס טאָן ניט לייכט פאָרעם סיקלאַפייד קאַנפאָרמיישאַנז.אן אנדער טיפּ פון זייַט קייט - זייַט קייט סיקלאַזיישאַן איז די פאָרמירונג פון אַ אַמידע סטרוקטור צווישן אַן אַספּאַרטיק זויער אָדער גלוטאַמיק זויער רעזאַדו און די באַזע אַמינאָ זויער, וואָס ריקווייערז אַז די זייַט קייט שוץ גרופּע מוזן זיין סאַלעקטיוולי אַוועקגענומען פון די פּאָליפּעפּטידע. אויף די סמאָלע אָדער נאָך דיססאָסיאַטיאָן.די דריט טיפּ פון זייַט קייט - זייַט קייט סיקלאַזיישאַן איז די פאָרמירונג פון דיפעניל עטהערס דורך טיראָסינע אָדער פּ-הידראָקסיפענילגליסין.דער טיפּ פון סיקלאַזיישאַן אין נאַטירלעך פּראָדוקטן איז בלויז געפֿונען אין מייקראָוביאַל פּראָדוקטן, און סייקליזיישאַן פּראָדוקטן אָפט האָבן פּאָטענציעל מעדיציניש ווערט.דער צוגרייטונג פון די קאַמפּאַונדז ריקווייערז יינציק אָפּרוף טנאָים, אַזוי זיי זענען נישט אָפט געניצט אין דער סינטעז פון קאַנווענשאַנאַל פּעפּטיידז.
(2) וואָקזאַל-צו-סידעטשאַין
טערמינאַל-זייַט קייט סיקלאַזיישאַן יוזשאַוואַלי ינוואַלווז די C-וואָקזאַל מיט די אַמינאָ גרופּע פון די ליסין אָדער אָרניטהינע זייַט קייט, אָדער די N-וואָקזאַל מיט די אַספּאַרטיק זויער אָדער גלוטאַמיק זויער זייַט קייט.אנדערע פּאָליפּעפּטידע סיקלאַזיישאַן איז געמאכט דורך פאָרמינג יטער קייטן צווישן וואָקזאַל C און סערינע אָדער טהרעאָנינע זייַט קייטן.
(3) טערמינאַל אָדער קאָפּ-צו-עק טיפּ
קייט פּאָליפּעפּטיידז קענען זיין סייקאַלד אין אַ סאַלוואַנט אָדער פאַרפעסטיקט אויף אַ סמאָלע דורך זייַט קייט סיקליישאַן.נידעריק קאַנסאַנטריישאַנז פון פּעפּטיידז זאָל זיין געניצט אין סאַלוואַנט סענטראַליזיישאַן צו ויסמיידן אָליגאָמעריזאַטיאָן פון פּעפּטיידז.די טראָגן פון אַ קאָפּ-צו-עק סינטעטיש רינג פּאָליפּעפּטידע דעפּענדס אויף די סיקוואַנס פון די קייט פּאָליפּעפּטידע.דעריבער, איידער פּריפּערינג סייקליק פּעפּטיידז אויף אַ גרויס וואָג, אַ ביבליאָטעק פון מעגלעך טשיינד פירן פּעפּטיידז זאָל ערשטער זיין באשאפן, נאכגעגאנגען דורך סיקלאַזיישאַן צו געפֿינען די סיקוואַנס מיט די בעסטער רעזולטאַטן.
2. ען-מעטהילאַטיאָן
N-מעטהילאַטיאָן ערידזשנאַלי אַקערז אין נאַטירלעך פּעפּטיידז און איז באַקענענ אין פּעפּטייד סינטעז צו פאַרמייַדן די פאָרמירונג פון הידראָגען קייטן, דערמיט מאַכן פּעפּטיידז מער קעגנשטעליק צו בייאָודאַגריידיישאַן און רעשוס.סינטעז פון פּעפּטיידז ניצן N-מעטהילאַטעד אַמינאָ זויער דעריוואַטיווז איז די מערסט וויכטיק אופֿן.אין דערצו, מיצונאָבו אָפּרוף פון ען-(2-ניטראָבענזענע סולפאָניל קלאָרייד) פּאָליפּעפּטידע-סמאָלע ינטערמידיאַץ מיט מעטאַנאָל קענען אויך זיין געוויינט.דער אופֿן איז געניצט צו צוגרייטן סייקליק פּעפּטייד לייברעריז מיט N-מעטהילאַטעד אַמינאָ אַסאַדז.
3. פאָספאָרילאַטיאָן
פאָספאָרילאַטיאָן איז איינער פון די מערסט פּראָסט פּאָסט-טראַנסליישאַנאַל מאָדיפיקאַטיאָנס אין נאַטור.אין מענטש סעלז, מער ווי 30% פון פּראָטעינס זענען פאָספאָרילאַטעד.פאָספאָרילאַטיאָן, ספּעציעל ריווערסאַבאַל פאָספאָרילאַטיאָן, פיעסעס אַ וויכטיק ראָלע אין קאַנטראָולינג פילע סעליאַלער פּראַסעסאַז, אַזאַ ווי סיגנאַל טראַנסדוקטיאָן, דזשין אויסדרוק, צעל ציקל און סיטאָסקעלעטאָן רעגולירן, און אַפּאָפּטאָסיס.
פאָספאָרילאַטיאָן קענען זיין באמערקט אין אַ פאַרשיידנקייַט פון אַמינאָ זויער רעזאַדוז, אָבער די מערסט פּראָסט פאָספאָרילאַטיאָן טאַרגאַץ זענען סערינע, טהרעאָנינע און טיראָסינע רעזאַדוז.פאָספאָטיראָסינע, פאָספאָטהרעאָנינע און פאָספאָסערינע דעריוואַטיווז קענען זיין ינטראָודוסט אין פּעפּטיידז בעשאַס סינטעז אָדער געשאפן נאָך פּעפּטייד סינטעז.סעלעקטיוו פאָספאָרילאַטיאָן קענען זיין אַטשיווד מיט רעזאַדוז פון סערינע, טהרעאָנינע און טיראָסינע וואָס סאַלעקטיוולי באַזייַטיקן פּראַטעקטיוו גרופּעס.עטלעכע פאָספאָרילאַטיאָן רייידזשאַנץ קענען אויך אַרייַנפיר פאָספאָריק זויער גרופּעס אין די פּאָליפּעפּטידע דורך פּאָסט מאָדיפיקאַטיאָן.אין די לעצטע יאָרן, פּלאַץ-ספּעציפיש פאָספאָרילאַטיאָן פון ליסין איז אַטשיווד מיט אַ קעמאַקלי סעלעקטיוו סטאַודינגער-פאָספייט אָפּרוף (פיגורע 3).
4. מיריסטאָילאַטיאָן און פּאַלמיטאָילאַטיאָן
אַסילאַטיאָן פון די N-וואָקזאַל מיט פאַטי אַסאַדז אַלאַוז פּעפּטיידז אָדער פּראָטעינס צו בינדן צו צעל מעמבריינז.די מירידאַמאָילאַטעד סיקוואַנס אויף די N-וואָקזאַל ינייבאַלז די Src משפּחה פּראָטעין קינאַסעס און פאַרקערט טראַנסקריפּטאַסע Gaq פּראָטעינס צו זיין טאַרגעטעד צו בינדן צו צעל מעמבריינז.מיריסטיק זויער איז געווען לינגקט צו די N-וואָקזאַל פון די סמאָלע-פּאַליפּעפּטידע ניצן נאָרמאַל קאַפּלינג ריאַקשאַנז, און די ריזאַלטינג ליפּאָפּעפּטידע קען זיין דיססאָסיאַטעד אונטער נאָרמאַל טנאָים און פּיוראַפייד דורך RP-HPLC.
5. גליקאָסילאַטיאָן
גלייקאָפּעפּטידעס אַזאַ ווי וואַנקאָמיסין און טעיקאָלאַנין זענען וויכטיק אַנטיביאַטיקס פֿאַר די באַהאַנדלונג פון מעדיצין-קעגנשטעליק באַקטיריאַל ינפעקטיאָנס, און אנדערע גלייקאָפּעפּטידעס זענען אָפט געניצט צו סטימולירן די ימיון סיסטעם.אין אַדישאַן, זינט פילע מייקראָוביאַל אַנטיגענס זענען גלייקאַסילייטיד, עס איז פון גרויס באַטייַט צו לערנען גלייקאָפּעפּטידעס פֿאַר ימפּרוווינג די טעראַפּיוטיק ווירקונג פון ינפעקציע.אויף די אנדערע האַנט, עס איז געפֿונען געוואָרן אַז די פּראָטעינס אויף דער צעל מעמבראַנע פון אָנוווקס סעלז ויסשטעלונג אַבנאָרמאַל גלייקאַסיליישאַן, וואָס מאכט גלייקאָפּעפּטידעס שפּילן אַ וויכטיק ראָלע אין ראַק און אָנוווקס ימיון פאַרטיידיקונג פאָרשונג.גלייקאָפּעפּטידעס זענען צוגעגרייט דורך פמאָק / ה-בו אופֿן.גליקאָסילאַטעד רעזאַדוז, אַזאַ ווי טהרעאָנינע און סערינע, זענען אָפט ינטראָודוסט אין פּאָליפּעפּטיידז דורך פמאָקס אַקטיווייטיד פּענטאַפלואָראָפענאָל עסטער צו באַשיצן גלייקאַסילייטיד אַמינאָ אַסאַדז.
6. יסאָפּרענע
יסאָפּענטאַדיענילאַטיאָן אַקערז אויף סיסטינע רעזאַדוז אין די זייַט קייט לעבן די C-וואָקזאַל.פּראָטעין יסאָפּרענע קענען פֿאַרבעסערן צעל מעמבראַנע קירבות און פאָרעם פּראָטעין-פּראָטעין ינטעראַקשאַן.יסאָפּענטאַדיענאַטעד פּראָטעינס אַרייַננעמען טיראָסינע פאָספאַטאַסע, קליין GTase, קאָטשאַפּעראָנע מאַלאַקיולז, יאָדער לאַמינאַ און סענטראָמעריק ביינדינג פּראָטעינס.יסאָפּרענע פּאָליפּעפּטיידז קענען זיין צוגעגרייט מיט יסאָפּרענע אויף סמאָלע אָדער דורך ינטראָודוסינג סיסטינע דעריוואַטיווז.
7. פּאָליעטהילענע גלייקאָל (PEG) מאָדיפיקאַטיאָן
PEG מאָדיפיקאַטיאָן קענען ווערן גענוצט צו פֿאַרבעסערן פּראָטעין כיידראָליטיק פעסטקייַט, ביאָדיסטראַביושאַן און פּעפּטייד סאָלוביליטי.די הקדמה פון PEG קייטן צו פּעפּטיידז קענען פֿאַרבעסערן זייער פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל פּראָפּערטיעס און אויך ינכיבאַט די כיידראַלאַסאַס פון פּעפּטיידז דורך פּראָטעאָליטיק ענזימעס.PEG פּעפּטיידז פאָרן דורך די גלאָמערולאַר קאַפּאַלערי קרייַז אָפּטיילונג גרינגער ווי פּראָסט פּעפּטיידז, זייער רידוסינג רענאַל רעשוס.רעכט צו דער עקסטענדעד אַקטיוו האַלב-לעבן פון PEG פּעפּטיידז אין וויוואָו, דער נאָרמאַל באַהאַנדלונג מדרגה קענען זיין מיינטיינד מיט נידעריקער דאָסעס און ווייניקער אָפט פּעפּטייד דרוגס.אָבער, PEG מאָדיפיקאַטיאָן אויך האט נעגאַטיוו יפעקץ.גרויס אַמאַונץ פון PEG פאַרמייַדן די ענזיים פון דיגריידינג די פּעפּטייד און אויך רעדוצירן די ביינדינג פון די פּעפּטייד צו די ציל רעסעפּטאָר.אָבער די נידעריק קירבות פון PEG פּעפּטיידז איז יוזשאַוואַלי אָפסעט דורך זייער מער פאַרמאַקאָקינעטיק האַלב-לעבן, און דורך זיין פאָרשטעלן אין דעם גוף מער, PEG פּעפּטיידז האָבן אַ גרעסערע ליקעליהאָאָד צו זיין אַבזאָרבד אין ציל געוועבן.דעריבער, PEG פּאָלימער ספּעסאַפאַקיישאַנז זאָל זיין אָפּטימיזעד פֿאַר אָפּטימאַל רעזולטאַטן.אויף די אנדערע האַנט, PEG פּעפּטיידז אַקיומיאַלייט אין די לעבער רעכט צו רידוסט רענאַל רעשוס, ריזאַלטינג אין מאַקראָמאָלעקולאַר סינדראָום.דעריבער, PEG מאָדיפיקאַטיאָנס דאַרפֿן צו זיין דיזיינד מער קערפאַלי ווען פּעפּטיידז זענען געניצט פֿאַר מעדיצין טעסטינג.
פּראָסט מאָדיפיקאַטיאָן גרופּעס פון PEG מאָדיפיערס קענען זיין בעערעך סאַמערייזד ווי גייט: אַמינאָ (-אַמינע) -נה2, אַמינאָמעטהיל-טש2-נה2, כיידראָקסי-אָה, קאַרבאָקסי-קאָה, סולףהידריל (-טהיאָל) -ש, מאַלעימידע -מאַל, סוקסינימידע קאַרבאַנייט - סק, סוקסינימידע אַסאַטייט -סקם, סוקסינימידע פּראָפּיאָנאַטע -ספּאַ, n-הידראָקסיסוקסינימידע -נהס, אַקרילאַטע-טש2טש2קאָאָה, אַלדעהידע -CHO (אַזאַ ווי פּראָפּאָנאַל-אַלד, בוטיראַלד), אַקריליק באַזע (-אַקרילאַטע-אַקרל), אַזידאָ-אַזידע, באָטיניל - ביאָטין, פלואָרעססעין, גלוטאַריל-גאַ, אַקרילאַטע הידראַזידע, אַלקין-אַלקין, פּ-טאָלוענעסולפאָנאַט-אָטס, סוקסינימידע סוקסינאַט -סס, אאז"ו ו. PEG דעריוואַטיווז מיט קאַרבאָקסיליק אַסאַדז קענען זיין קאַפּאַלד צו n-וואָקזאַל אַמינעס אָדער ליסין זייַט קייטן.אַמינאָ-אַקטיווייטיד PEG קענען זיין קאַפּאַלד מיט אַספּאַרטיק זויער אָדער גלוטאַמיק זויער זייַט קייטן.מאַל-אַקטיווייטיד PEG קענען זיין קאָנדזשוגאַטעד צו מערקאַפּטאַן פון גאָר דיפּראָטעקטעד סיסטינע זייַט קייטן [11].PEG מאָדיפיערס זענען קאַמאַנלי קלאַסאַפייד ווי גייט (באַמערקונג: מפּעג איז מעטהאָקסי-PEG, CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH):
(1) גלייַך קייט קרוק מאָדיפיער
מפּעג-סק, מפּעג-סקם, מפּעג-ספּאַ, מפּעג-אָטס, מפּעג-ש, מפּעג-אַלד, מפּעג-בוטיראַלד, מפּעג-סס
(2) בייפונקטיאָנאַל קרוק מאָדיפיער
HCOO-PEG-COOH, NH2-PEG-NH2, OH-PEG-COOH, OH-PEG-NH2, HCl·NH2-PEG-COOH, MAL-PEG-NHS
(3) בראַנטשינג קרוק מאָדיפיער
(מפּעג)2-נהס, (מפּעג)2-אַלד, (מפּעג)2-נה2, (מפּעג)2-מאַל
8. ביאָטיניזאַטיאָן
ביאָטין קענען זיין שטארק געבונדן מיט אַווידין אָדער סטרעפּטאַווידין, און די ביינדינג שטאַרקייַט איז אפילו נאָענט צו קאָוואַלענט בונד.ביאָטין-לייבאַלד פּעפּטיידז זענען קאַמאַנלי געניצט אין ימיונאָוסאַסיי, היסטאָסיטאָטשעמיסטרי און פלואָרעססענסע-באזירט לויפן סיטאָמעטרי.לייבאַלד אַנטיביאָטין אַנטיבאָדיעס קענען אויך זיין געניצט צו בינדן ביאָטינילאַטעד פּעפּטיידז.ביאָטין לאַבעלס זענען אָפט אַטאַטשט צו די ליסינע זייַט קייט אָדער די N וואָקזאַל.6-אַמינאָקאַפּראָיק זויער איז אָפט געניצט ווי אַ בונד צווישן פּעפּטיידז און ביאָטין.די בונד איז פלעקסאַבאַל אין ביינדינג צו די סאַבסטרייט און ביינדז בעסער אין דעם בייַזייַן פון סטעריק כינדראַנס.
9. פלורעסאַנט לייבלינג
פלורעסאַנט לייבלינג קענען ווערן גענוצט צו שפּור פּאָליפּעפּטיידז אין לעבעדיק סעלז און צו לערנען ענזימעס און מעקאַניזאַמז פון קאַמף.טריפּטאָפאַן (טרפּ) איז פלורעסאַנט, אַזוי עס קענען זיין געוויינט פֿאַר ינטרינסיק לייבלינג.די ימישאַן ספּעקטרום פון טריפּטאָפאַן דעפּענדס אויף די פּעריפעראַל סוויווע און דיקריסאַז מיט דיקריסינג סאַלוואַנט פּאָולעראַטי, אַ פאַרמאָג וואָס איז נוציק פֿאַר דיטעקטינג פּעפּטייד סטרוקטור און רעסעפּטאָר ביינדינג.טריפּטאָפאַן פלואָרעססענסע קענען זיין קווענטשעד דורך פּראָטאָנאַטעד אַספּאַרטיק זויער און גלוטאַמיק זויער, וואָס קען באַגרענעצן זייַן נוצן.די דאַנסיל קלאָרייד גרופּע (דאַנסיל) איז העכסט פלורעסאַנט ווען געבונדן צו אַן אַמינאָ גרופּע און איז אָפט געניצט ווי אַ פלורעסאַנט פירמע פֿאַר אַמינאָ אַסאַדז אָדער פּראָטעינס.
פלואָרעססענסע רעזאַנאַנס ענערגיע קאַנווערזשאַן (FRET) איז נוציק פֿאַר ענזיים שטודיום.ווען FRET איז געווענדט, די סאַבסטרייט פּאָליפּעפּטידע יוזשאַוואַלי כּולל אַ פלורעסאַנס-לייבלינג גרופּע און אַ פלורעסאַנס-קווענטשינג גרופּע.לייבאַלד פלורעסאַנט גרופּעס זענען קווענטשעד דורך די קווענטשער דורך ניט-פאָטאָן ענערגיע אַריבערפירן.ווען די פּעפּטייד איז דיססאָסיאַטעד פון די ענזיים אין קשיא, די לייבלינג גרופּע עמיץ פלורעסאַנס.
10. קאַגע פּאָליפּעפּטיידז
קאַגע פּעפּטיידז האָבן אָפּטיש רימווואַבאַל פּראַטעקטיוו גרופּעס וואָס באַשיצן די פּעפּטייד פון ביינדינג צו די רעסעפּטאָר.ווען יקספּאָוזד צו ווו ראַדיאַציע, די פּעפּטייד איז אַקטיווייטיד, ריסטאָרינג זייַן קירבות צו די רעסעפּטאָר.ווייַל די אָפּטיש אַקטאַוויישאַן קענען זיין קאַנטראָולד לויט צייט, אַמפּליטוד אָדער אָרט, שטייַג פּעפּטיידז קענען זיין געוויינט צו לערנען ריאַקשאַנז וואָס פאַלן אין סעלז.די מערסט קאַמאַנלי געניצט פּראַטעקטיוו גרופּעס פֿאַר שטייַג פּאָליפּעפּטיידז זענען 2-ניטראָבענזיל גרופּעס און זייער דעריוואַטיווז, וואָס קענען זיין באַקענענ אין פּעפּטייד סינטעז דורך פּראַטעקטיוו אַמינאָ זויער דעריוואַטיווז.אַמינאָ זויער דעריוואַטיווז וואָס זענען דעוועלאָפּעד זענען ליסין, סיסטינע, סערינע און טיראָסינע.אַספּאַרטאַטע און גלוטאַמייט דעריוואַטיווז, אָבער, זענען נישט קאַמאַנלי געניצט רעכט צו זייער סאַסעפּטאַבילאַטי צו סיקליזיישאַן בעשאַס פּעפּטייד סינטעז און דיססאָסיאַטיאָן.
11. פּאָליאַנטיגעניק פּעפּטייד (מאַפּ)
קורץ פּעפּטיידז זענען יוזשאַוואַלי נישט ימיון און מוזן זיין קאַפּאַלד צו טרעגער פּראָטעינס צו פּראָדוצירן אַנטיבאָדיעס.פּאָליאַנטיגענעניק פּעפּטייד (מאַפּ) איז קאַמפּאָוזד פון קייפל יידעניקאַל פּעפּטיידז פארבונדן צו ליסין נוקליי, וואָס קענען ספּאַסיפיקלי אויסדריקן הויך פּאָטענסי ימיונאַדזשאַנז און קענען זיין געניצט צו צוגרייטן פּעפּטייד טרעגער פּראָטעין קאַפּלאַץ.MAP פּאָליפּעפּטיידז קענען זיין סינטאַסייזד דורך האַרט פאַסע סינטעז אויף MAP סמאָלע.אָבער, דערענדיקט קאַפּלינג רעזולטאטן אין פעלנדיק אָדער טראַנגקייטיד פּעפּטייד קייטן אויף עטלעכע צווייגן און אַזוי טוט נישט ויסשטעלונג די פּראָפּערטיעס פון דער אָריגינעל MAP פּאָליפּעפּטידע.ווי אַן אָלטערנאַטיוו, פּעפּטיידז קענען זיין צוגעגרייט און פּיוראַפייד סעפּעראַטלי און דעמאָלט קאַפּאַלד צו MAP.די פּעפּטייד סיקוואַנס אַטאַטשט צו די פּעפּטייד האַרץ איז געזונט-דיפיינד און לייכט קעראַקטערייזד דורך מאַסע ספּעקטראָמעטרי.
מסקנא
פּעפּטייד מאָדיפיקאַטיאָן איז אַ וויכטיק מיטל פון דיזיינינג פּעפּטיידז.כעמישער מאַדאַפייד פּעפּטיידז קענען ניט בלויז טייַנען הויך בייאַלאַדזשיקאַל טעטיקייט, אָבער אויך יפעקטיוולי ויסמיידן די דיסאַדוואַנטידזשיז פון ימיונאַדזשיניסיטי און טאַקסיסאַטי.אין דער זעלביקער צייט, כעמישער מאָדיפיקאַטיאָן קענען געבן פּעפּטיידז עטלעכע נייַע ויסגעצייכנט פּראָפּערטיעס.אין די לעצטע יאָרן, דער אופֿן פון טש אַקטאַוויישאַן פֿאַר די פּאָסט-מאָדיפיקאַטיאָן פון פּאָליפּעפּטיידז איז ראַפּאַדלי דעוועלאָפּעד, און פילע וויכטיק רעזולטאַטן האָבן שוין אַטשיווד.
פּאָסטן צייט: מערץ 20-2023