אויף די ייבערפלאַך, די פאָרמירונג פון פּעפּטייד קייטן, וואָס געבן דיפּעפּטיידז, איז אַ פּשוט כעמישער פּראָצעס.דעם מיטל אַז די צוויי אַמינאָ זויער קאַמפּאָונאַנץ זענען לינגקט דורך אַ פּעפּטייד בונד, אַ אַמידע בונד, בשעת זיי זענען דיכיידרייטאַד.
פאָרמירונג פון פּעפּטייד בונד איז די אַקטאַוויישאַן פון אַן אַמינאָ זויער אונטער מילד אָפּרוף טנאָים.(א) קאַרבאָקסיל מייַט, רגע אַמינאָ זויער (ב) די נוקלעאָפיליק אַקטיווייטיד קאַרבאָקסיל מייַט דעמאָלט פארמען די דיפּעפּטידע (אַב)."אויב די קאַרבאָקסיל קאָמפּאָנענט (א) איז נישט פּראָטעקטעד, די פאָרמירונג פון די פּעפּטייד בונד קענען ניט זיין קאַנטראָולד."ביי-פּראָדוקטן אַזאַ ווי לינעאַר און סייקליק פּעפּטיידז קענען זיין געמישט מיט ציל קאַמפּאַונדז AB.דעריבער, אַלע פאַנגקשאַנאַל גרופּעס ניט ינוואַלווד אין פּעפּטייד בונד פאָרמירונג מוזן זיין פּראָטעקטעד אין אַ טעמפּערעראַלי ריווערסאַבאַל שטייגער בעשאַס פּעפּטייד סינטעז.
אַזוי, פּעפּטייד סינטעז - די פאָרמירונג פון יעדער פּעפּטייד בונד - ינוואַלווז דריי סטעפּס פון אַגגרעגאַטיאָן.
דער ערשטער שריט איז צו צוגרייטן עטלעכע אַמינאָ אַסאַדז וואָס דאַרפֿן שוץ, און די זוויטטעריאָניק סטרוקטור פון אַמינאָ אַסאַדז ניט מער יגזיסץ.
דער צווייטער שריט איז אַ צוויי-שריט אָפּרוף צו פאָרעם פּעפּטייד קייטן, אין וואָס די קאַרבאָקסיל גרופּע פון די N-פּראָטעקטעד אַמינאָ זויער איז ערשטער אַקטיווייטיד צו די אַקטיוו ינטערמידייט און דערנאָך די פּעפּטייד בונד איז געשאפן.דעם קאַפּאַלד אָפּרוף קענען פּאַסירן ווי אַ איין-שריט אָפּרוף אָדער ווי צוויי סאַקווענטשאַל ריאַקשאַנז.
די דריט שריט איז די סעלעקטיוו באַזייַטיקונג אָדער גאַנץ באַזייַטיקונג פון די פּראַטעקטיוו באַזע.כאָטש אַלע באַזייַטיקונג קענען פּאַסירן בלויז נאָך אַלע פּעפּטייד קייטן זענען פארזאמלט, סעלעקטיוו באַזייַטיקונג פון פּראַטעקטיוו גרופּעס איז אויך פארלאנגט אין סדר צו פאָרזעצן פּעפּטייד סינטעז.
ווייַל 10 אַמינאָ אַסאַדז (Ser, Thr, Tyr, Asp, Glu, Lys, Arg, His, Sec און Cys) אַנטהאַלטן פאַנגקשאַנאַל גרופּעס פון זייַט קייט, וואָס דאַרפן סעלעקטיוו שוץ, וואָס מאכט פּעפּטייד סינטעז מער קאָמפּליצירט.צייטווייליגע און האַלב-שטענדיק שוץ באַסעס מוזן זיין אונטערשיידן ווייַל פון די פאַרשידענע באדערפענישן פֿאַר סעלעקטיוויטי.צייטווייליגע שוץ גרופּעס זענען געניצט אין דער ווייַטער שריט צו פאַרטראַכטנ די צייַטווייַליק שוץ פון אַמינאָ זויער אָדער קאַרבאָקסיל פאַנגקשאַנאַל גרופּעס.האַלב-שטענדיק פּראַטעקטיוו גרופּעס זענען אַוועקגענומען אָן ינטערפירינג מיט שוין געשאפן פּעפּטייד קייטן אָדער אַמינאָ זויער זייַט קייטן, מאל בעשאַס סינטעז.
"אידעאַללי, אַקטאַוויישאַן פון די קאַרבאָקסיל קאָמפּאָנענט און סאַבסאַקוואַנט פאָרמירונג פון פּעפּטייד קייטן (קאַפּלינג ריאַקשאַנז) זאָל זיין גיך, אָן ראַסעמיק אָדער ביי-פּראָדוקט פאָרמירונג, און מאָלאַר רעאַקטאַנץ זאָל זיין געווענדט צו דערגרייכן הויך ייעלדס."צום באַדויערן, קיין פון די כעמישער קאַפּלינג מעטהאָדס סאַטיספייז די באדערפענישן, און ווייניק זענען פּאַסיק פֿאַר פּראַקטיש סינטעז.
בעשאַס פּעפּטייד סינטעז, די פאַנגקשאַנאַל גרופּעס ינוואַלווד אין פאַרשידן ריאַקשאַנז זענען יוזשאַוואַלי לינגקט צו די מאַנואַל צענטער, גלייסין איז דער בלויז ויסנעם, און עס איז אַ פּאָטענציעל ריזיקירן פון ראָוטיישאַן.
די לעצטע שריט אין די פּעפּטייד סינטעז ציקל איז די באַזייַטיקונג פון אַלע פּראַטעקטיוו גרופּעס.סעלעקטיוו באַזייַטיקונג פון פּראַטעקטיוו גרופּעס איז וויכטיק פֿאַר פּעפּטייד קייט פאַרלענגערונג אין אַדישאַן צו די פאָדערונג פֿאַר גאַנץ באַזייַטיקונג פון שוץ אין דיפּעפּטידע סינטעז.סינטעטיש סטראַטעגיעס זאָל זיין קערפאַלי פּלאַננעד.דעפּענדינג אויף די סטראַטידזשיק ברירה, N קענען סאַלעקטיוולי באַזייַטיקן די α-אַמינאָ אָדער קאַרבאָקסיל פּראַטעקטינג גרופּעס.דער טערמין "סטראַטעגיע" רעפערס צו די סיקוואַנס פון קאַנדאַנסיישאַן ריאַקשאַנז פון יחיד אַמינאָ אַסאַדז.אין אַלגעמיין, עס איז אַ חילוק צווישן גראַדזשואַל סינטעז און פראַגמענט קאַנדאַנסיישאַן.פּעפּטייד סינטעז (אויך באקאנט ווי "קאַנווענשאַנאַל סינטעז") נעמט אָרט אין לייזונג.אין רובֿ קאַסעס, גראַדזשואַל לענגטאַנינג פון די פּעפּטייד קייט קענען זיין סינטאַסייזד בלויז דורך ניצן די פּעפּטייד קייט צו סינטאַסייז קירצער פראַגמאַנץ.צו סינטאַסייז מער פּעפּטיידז, די ציל מאַלאַקיולז מוזן זיין סעגמענטעד אין צונעמען פראַגמאַנץ און באשלאסן אַז זיי קענען מינאַמייז די גראַד פון דיפערענשייישאַן אין די C טערמינוס.נאָך די יחיד פראַגמאַנץ זענען ביסלעכווייַז פארזאמלט, די ציל קאַמפּאַונד וועט זיין דזשוינד אַרויף.די סטראַטעגיע פון פּעפּטייד סינטעז כולל די סעלעקציע פון די בעסטער און מערסט צונעמען פּראַטעקטיוו פראַגמענט, און די סטראַטעגיע פון פּעפּטייד סינטעז כולל די סעלעקציע פון די מערסט צונעמען קאָמבינאַציע פון פּראַטעקטיוו באַסעס און דער בעסטער אופֿן פון קאָנדזשוגאַטיאָן פון פראַגמענט.
פּאָסטן צייט: יולי 19-2023